Le fentanyl est un très puissant (50 à 100 fois plus que la morphine) agoniste des récepteurs opioïdes mu (analgésie, sédation, bradycardie, dépression respiratoire, dysphorie, dépendance physique) présents dans le cerveau, la moelle épinière et les muscles lisses (son effet thérapeutique s’exerce essentiellement au niveau du système nerveux central) ; c’est un antalgique de palier 3 classé dans les stupéfiants.