Mécanismes d’action

Le sous-groupe AR des récepteurs bêta3-adrénergiques est principalement localisé dans le muscle lisse du détrusor (muscle de la paroi vésicale). Ses agonistes (mirabégron, vibegron) induisent une relaxation de ce dernier (effet antispasmodique urinaire) utile dans l’hyperactivité vésicale.

Les alpha-bloquants inhibent (plus ou moins spécifiquement) les récepteurs adrénergiques situés au niveau des cellules musculaires lisses du trigone vésical, de l’urètre et de la prostate, ce qui diminue l’obstruction prostatique.

Les inhibiteurs de la 5 alpha-réductase bloquent la transformation de la testostérone en dihydrotestostérone, forme active de l’hormone, qui est un facteur majeur de la croissance prostatique.

Le blocage des récepteurs à l’acétylcholine au niveau de la vessie entraîne une diminution de la motilité vésicale mise à profit dans la prise en charge de l’incontinence urinaire.

Le mode d’action des extraits de plantes reste encore largement méconnu. Sont avancées des actions anti-androgénique, anti-estrogénique, anti-inflammatoire, voire une inhibition de certains facteurs de croissance.

La fosfomycine inhibe la synthèse de la paroi bactérienne en bloquant l’activité de la pyruvyl-transférase, une des premières étapes de celle-ci.

Le pivmecillinam est un antibiotique bactéricide inhibant la synthèse de la paroi cellulaire.

La doxycycline perturbe la synthèse protéique bactérienne en se fixant sur la partie 30S du ribosome.

L’azithromycine est un macrolide inhibant la synthèse des protéines bactériennes en se liant à la partie 50S du ribosome.

Les anti-androgènes mettent à profit plusieurs types de mécanismes : saturation et désensibilisation des récepteurs hypophysaires de la LH-RH (agonistes de la LH-RH : leuproréline, triptoréline, goséréline), antagonisme compétitif des récepteurs de la LH-RH (dégarélix), inhibition compétitive des récepteurs aux androgènes (bicalutamide), inhibition des récepteurs aux androgènes (enzalutamide, apalutamide, darolutamide), inhibiteurs de la synthèse des androgènes par blocage de l’enzyme CYP17 (abiratérone).

Le tadalafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 de longue durée d’action, de l’ordre de 24 heures. Il est utilisé pour améliorer certains signes/symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate.

La prise en charge du syndrome génito-urinaire de la ménopause bénéficie notamment de l’hormonothérapie (voie générale et locale) : estradiol, estriol, progestérone, prastérone (convertie localement, au niveau vaginal, en estrogènes et en androgènes).

La mitomycine C exerce une activité cytotoxique directe envers les cellules tumorales endovésicales, tandis que la BCG-thérapie entraîne une réaction immunitaire antitumorale locale.

La toxine botulique bloque irréversiblement la libération d’acétylcholine dans la jonction neuromusculaire et entraîne une dégénérescence des terminaisons nerveuses et donc une paralysie, résolutive au bout de quelques semaines/mois.