Les anti-H1 inhibent de manière compétitive la fixation de l’histamine sur ses récepteurs. Ils sont surtout efficaces sur l’effet vasodilatateur et l’augmentation de la perméabilité capillaire. On distingue entre les produits « anciens » et sédatifs (qui présentent aussi généralement des effets anticholinergiques) et les produits non sédatifs, encore dénommés anti-H1 de « nouvelle génération » ou de « 2e génération.