Les anticorps monoclonaux se fixent sur certains déterminants hyperexprimés à la surface des cellules tumorales, le plus souvent des récepteurs de facteurs de croissance ou bien certains antigènes présents à la surface des lymphocytes.

Les inhibiteurs de tyrosine-kinase inhibent certains maillons de la cascade de signalisation intracellulaire.

Les alkylants altèrent la structure des acides nucléiques par la formation de liaisons covalentes.

Les antimétabolites bloquent ou détournent les voies de synthèse de l’ADN.