La stimulation des bêta 2-récepteurs entraîne l’activation d’une enzyme, la protéine kinase A, via une augmentation du taux d’AMP cyclique, conduisant à un relâchement du muscle bronchique, ainsi qu’à une inhibition de la libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses parasympathiques.

Les anticholinergiques (plus précisément les antimuscariniques) entraînent une bronchodilatation en diminuant le tonus bronchoconstricteur cholinergique ; leur action est complémentaire de celle des bêta 2- agonistes (intérêt de les associer).