Mécanismes d’action

Publié le 05/03/2021

Les actions biologiques de l’histamine sont liées à 4 types de récepteurs H1, H2, H3 et H4. Les récepteurs H1 prédominent au niveau des muscles lisses (bronches, intestins…), des fibres nerveuses et des cellules immuno-inflammatoires ; les H2 dans l’estomac, le cœur ; les H3 sur les fibres nerveuses centrales ou périphériques et les H4 sur les cellules immuno-inflammatoires. Les anti-H1 inhibent de manière compétitive la fixation de l’histamine sur ses récepteurs. Ils sont surtout efficaces sur l’effet vasodilatateur et l’augmentation de la perméabilité capillaire. Dans les pollinoses saisonnières (rhume des foins), l’efficacité des antihistaminiques est quasi constante sur le larmoiement, le prurit oculaire ou la rhinorrhée, mais est moindre sur les éternuements éventuellement associés. Leur action est d’autant plus grande que le taux de pollen est bas (début de saison, facteurs climatiques), que l’exposition est peu prolongée et que la congestion nasale est modérée. Les rhinites perannuelles non polliniques sont également favorablement influencées. Dans les dermatoses allergiques, les antihistaminiques ont une action très favorable sur les urticaires aiguës (ils agissent bien sur la démangeaison, l’érythème et l’œdème), les prurits allergiques (notamment le prurit de l’eczéma), les manifestations locales des piqûres d’insectes (mais pas sur les réactions générales) de nature allergique.Les inhibiteurs de la libération de médiateurs impliqués dans l’allergie (comme le cromoglicate), agissent, par divers mécanismes (notamment sur certains canaux calciques), en « stabilisant » la membrane des mastocytes, entravant ainsi leur dégranulation et la libération dans le milieu d’histamine et d’autres médiateurs.Les corticoïdes modulent l’expression génique de certaines protéines impliquées dans la réaction inflammatoire.L’omalizumab, est un anticorps monoclonal dirigé contre les immunoglobulines IgE.Les extraits allergéniques utilisés dans l’immunothérapie spécifique induisent un rétablissement progressif du fonctionnement normal des cellules impliquées dans les mécanismes allergiques, notamment en facilitant une réorientation du phénotype Th2 vers le phénotype Th1. Rappelons que le développement d’une allergie est considéré actuellement comme une pathologie immunitaire Th2, dans laquelle les lymphocytes T Th2 produisent des interleukines contribuant à la différenciation de lymphocytes B en plasmocytes qui vont synthétiser des IgE.L’adrénaline par voie injectable exerce une puissante action vasoconstrictrice par stimulation alpha-adrénergique (réduction de l’œdème à l’origine de l’obstruction des voies aériennes) et aussi une action bronchodilatatrice par stimulation bêta - adrénergique (facilitation de l’ouverture des bronches). Elle permet de lutter contre la vasodilatation et l'excès de la perméabilité vasculaire responsables d'une perte liquidienne intravasculaire et d'une hypotension, symptômes prépondérants du choc anaphylactique.

Source : lequotidiendupharmacien.fr