Mécanismes d’action

Publié le 15/01/2021

En plus de leur activité de facteurs de transcription modulant l’expression de divers gènes, différents selon les types de cellules, les œstrogènes exercent des effets directs et indépendants de ce mécanisme nucléaire, via des interactions au niveau des membranes, comme une vasodilatation, par exemple.Les progestatifs induisent l’activation de certains gènes et exercent une palette d’effets : préparation de l’utérus à la nidation puis au maintien de la gestation, régulation de la sécrétion des gonadotrophines hypophysaires, activité anti-œstrogène, effet hyperthermisant, action sédative.La testostérone, androgène testiculaire majeur, agit sur toute une gamme de tissus dont ceux du cerveau, de l’hypophyse, du rein, des muscles, de la peau, ainsi que tous ceux du système de reproduction (testicules, épididymes, prostate, vésicules séminales, pénis…).Les hormones thyroïdiennes activent certains gènes. Elles augmentent la consommation tissulaire d’oxygène, le métabolisme de base et le rythme cardiaque.Certains anti-estrogènes, anti-androgènes et antiprogestérones sont des antagonistes directs des récepteurs hormonaux, ou des inhibiteurs de l'aromatase, une enzyme spécifique de la synthèse des estrogènes. Signalons aussi l’acétate d’abiratérone, qui est un puissant inhibiteur de l’enzyme CYP-17 (17 alpha-hydroxylase/C17,20-lyase), ayant un rôle clé dans la synthèse des androgènes, mais aussi dans celle des corticoïdes. Les antihormones utilisées spécifiquement dans l’hypertrophie prostatique diminuent les taux circulants de dihydrotestostérone (forme active de la testostérone), en inhibant l’activité de la 5-alpha réductase.Le dégarelix, un inhibiteur de la synthèse endogène de testostérone, est un antagoniste sélectif, compétitif et réversible des récepteurs hypophysaires de l’hormone (GnRH ou LHRH) entraînant la libération des gonadotrophines, autrement dit de l’hormone lutéinisante (LH) et une inhibitionde la sécrétion de testostérone par les testicules.L’octréotide et le lanréotide inhibent la sécrétion d’hormone de croissance en agissant comme des analogues de la somatostatine naturelle.Tandis que le pegvisomant, qui est un analogue de l’hormone de croissance, est un antagoniste des récepteurs de cette dernière. Le danazol est un antigonadotrope inhibant la sécrétion de FSH et LH.Les antithyroïdiens freinent la synthèse des hormones thyroïdiennes par divers mécanismes.Le cinacalcet (un agent calcimimétique) diminue de taux de PTH (parathormone) en augmentant la sensibilité du récepteur sensible au calcium extracellulaire.

Source : lequotidiendupharmacien.fr