Depuis le milieu des années 1990, la remarquable efficacité de nouvelles molécules contre les tiques et les puces comme le fipronil ou les associations à base d’imidaclopride a dopé le marché APE des animaux de compagnie. Ces produits à action majoritairement topique sont principalement proposés sous formes de spray, spot-on et collier.
Mais en 2014 est lancé le premier comprimé à action antitiques et antipuces pour chien contenant une isoxazoline, le fluralaner (Bravecto). Celle-ci sera bientôt suivie par l’afoxolaner (Nexgard), le sarolaner (Simparica) en 2015, le lotilaner (Credelio) en 2017 et plus récemment en 2021 l’ésafoxolaner, qui est un (S)-énantiomère de l’afoxolaner (Nexgard Combo chat). Revenons sur les raisons du succès de ces spécialités à action systémique.
Une galénique pratique à administrer
La galénique est sans doute à l’origine du succès des isoxazolines : en proposant un comprimé anti-tiques et puces efficace, les laboratoires pharmaceutiques répondaient à une attente forte des propriétaires d’animaux, en particulier de chiens : la facilité d’administration.
Le mode d’action systémique de ces principes actifs (PA) permet de les formuler, non seulement sous forme de comprimés, mais aussi sous forme spot-on (particulièrement intéressante chez le chat), voire très récemment sous forme injectable (Bravecto chien injectable).
Un large spectre d’action APE
Nouvelle famille de PA, les isoxazolines exercent leur action acaricide et insecticide en inhibant de façon puissante certaines parties du système nerveux des arthropodes par une action antagoniste sur les canaux chlorure (récepteurs GABA et glutamate), ce qui provoque une hyperexcitation du système nerveux et la mort des parasites.
En pratique, elles peuvent constituer une alternative efficace à d’autres familles d’antiparasitaires touchées par certains phénomènes de résistance.
Ces produits à action majoritairement topique sont principalement proposés sous formes de spray, spot-on et collier
Le spectre d’action APE inclut les tiques et puces, mais aussi, selon les molécules, les gales à Otodectes et Sarcoptes ainsi que la démodécie. Les principales indications sont :
Afoxolaner : puces, tiques et acariens (gale sarcoptique, gale des oreilles, démodécie) chez le chien.
Esafloxolaner : puces, tiques, gale des oreilles chez le chat
Fluralaner : puces, tiques et acariens (gale sarcoptique, démodécie) chez le chien ; puces, tiques et gale des oreilles chez le chat ; poux rouges des volailles chez la poule.
Lotilaner : puces et tiques chez le chien et le chat ; acariens (démodécie) chez le chien.
Sarolaner : puces, tiques et acariens (gale sarcoptique, gale des oreilles, démodécie) chez le chien ; puces, tiques et gale des oreilles chez le chat.
Des associations pour élargir le spectre aux parasites internes
Pour assurer une couverture contre les parasites externes et internes les plus fréquents, des principes actifs anthelminthiques, souvent nématocides de la famille des lactones macrocycliques (LM) peuvent être associés aux isoxazolines. Parmi ces LM, on peut citer, notamment chez le chien :
- La milbémycine oxime associée à l’afoxolaner (Nexgard spectra) ou au lotilaner (Credelio Plus)
- La moxidectine associée au pyrantel et au sarolaner (Simparica trio).
Chez le chat, on retrouve
- La moxidectine associée au fluralaner (Bravecto Plus),
- La sélamectine associée au sarolaner (Stronghold Plus)
- L’éprinomectine associée au praziquantel (cestocide) et à l’ésafoxolaner (Nexgard Combo).
Le tigolaner, insecticide et acaricide associé à l’émodepside et au praziquantel (Felpreva spot-on chat), n’est pas une isoxazoline, mais appartient à la famille des bispyrazoles.
Des durées d’action confortables
Selon les parasites cibles, les différentes formulations offrent des durées d’action allant de 1 jusqu’à 12 mois :
contre les puces elle varie entre :
- 4 semaines (lotilaner, ésafoxolaner),
- 5 semaines (sarolaner, afoxolaner)
- 12 semaines (fluralaner en comprimé & spot-on)
- Jusqu’à 12 mois (fluralaner injectable SC).
Contre les tiques, elle s’étend de
- 4 semaines (lotilaner, afoxolaner),
- 5 semaines (sarolaner, ésafoxolaner),
- 8 à 12 semaines (fluralaner en comprimé & spot-on)
- Jusqu’à 12 mois (fluralaner injectable SC).
Autres atouts des isoxazolines
Bien que dénuées d’effet répulsif, la plupart des isoxazolines ont une action sur certaines maladies vectorielles, notamment transmises par les tiques (babésiose) ou par les puces (dipylidiose), non pas en raison d’une action directe sur l’agent de la maladie, mais en agissant contre leurs vecteurs (effet léthal contre tiques ou puces).
Leur mode d’action systémique les rend en outre insensibles aux facteurs extérieurs comme les bains de mer ou la pluie et évite une exposition directe du propriétaire (ou ses enfants) au principe actif lors de caresses.
Pharmacovigilance
La liaison des isoxazolines aux récepteurs cibles des arthropodes est beaucoup plus sélective chez les puces, les tiques et les acariens que chez les mammifères, y compris les humains, assurant ainsi une bonne tolérance. Cependant, dans de très rares cas, des effets neurologiques peuvent être observés chez certains chiens (tremblements musculaires, ataxie, convulsions). Pour les formes orales, des signes digestifs légers et transitoires constituent l’essentiel des effets indésirables rencontrés.
Délivrance
La délivrance de la plupart des isoxazolines est soumise à prescription. Cependant, plusieurs spécialités sont actuellement disponibles sans ordonnance : comprimés à croquer pour chats ou chiens AdTab (lotilaner/Elanco), comprimés à croquer pour chiens Frontpro (afoxolaner/BI).
Conclusion
Acaricides et insecticides systémiques, les isoxazolines (seules ou associées à un PA anthelminthique) connaissent un développement important sur le marché des APE pour animaux de compagnie, malgré un prix souvent élevé par rapport aux autres APE à action topique. Introduites initialement sous forme comprimés, on peut aussi les trouver sous forme spot-on et depuis le début 2024 sous forme injectable pour le chien.
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