Les alphabloquants agissent en inhibant les récepteurs adrénergiques situés au niveau des cellules musculaires lisses du trigone vésical, de l’urètre et de la prostate, ce qui diminue l’obstruction prostatique. Ils présentent notamment l’avantage d’agir rapidement sur les symptômes, dès les premières heures. Il ne semble pas exister de différences en termes d’efficacité selon les produits. Enfin, ces médicaments ne diminuent ni le volume prostatique, ni le PSA.