Mécanismes d’action

Publié le 15/12/2023

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), qui inhibent les COX (cyclo-oxygénases), exercent tous une action antalgique à faible dose. Du fait de leur action antiprostaglandines, ces molécules représentent un choix de première intention ; certains disposant d’ailleurs d’une indication spécifique dans la prise en charge des dysménorrhées.Le tramadol est un analgésique morphinique dont l'efficacité se rapproche de celle de la codéine. Il agit sur les récepteurs opioïdes de type mu, inhibe la libération de substance P, ainsi que la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.Les progestatifs ont une activité antigonadotrope.Le diénogest (développé spécifiquement dans l’endométriose) est un dérivé de la nortestostérone dépourvu d'activité androgénique, mais exerçant plutôt une activité anti-androgénique correspondant à un tiers environ de l'activité de l'acétate de cyprotérone. Le diénogest exerce un puissant effet progestatif in vivo. Il agit sur l'endométriose en réduisant la production endogène d’estradiol et en inhibant ainsi les effets trophiques de ce dernier sur l'endomètre tant eutopique qu'ectopique. Administré en continu, le diénogest génère un environnement endocrinien hypo-estrogénique, hyperprogestogénique, entraînant une décidualisation initiale du tissu de l'endomètre, suivie d'une atrophie des lésions liées à l'endométriose.Les analogues de la GnRH induisent une carence estrogénique.Les estroprogestatifs ont quatre points d’impacts complémentaires :- blocage de la FSH et de la LH ;- inhibition de la croissance folliculaire ;- atrophie de l’endomètre le rendant impropre à la nidation.Les progestatifs induisent des effets différents selon leur dosage :- micro-progestatifs administrés en continu : surtout modification de la glaire cervicale et éventuellement diminution de la FSH et de la LH (ex : Microval, Exluton, Ogyline…)- macro-progestatifs administrés de manière discontinue : blocage total de la sécrétion de FSH et de LH (et donc de l’ovulation), modification de la glaire cervicale (Lutényl, Lutéran)- implant : les dispositifs délivrant en continu un progestatif durant une longue période ont une efficacité proche de 100 %.

Source : lequotidiendupharmacien.fr