La classe pharmacologique
Le lénacapavir est un antirétroviral premier représentant de la nouvelle classe des inhibiteurs sélectifs de la capside du VIH-1. Cette molécule possède une puissante activité antivirale, y compris sur des souches résistantes à toutes les autres classes d’antirétroviraux.
Contrairement aux autres antirétroviraux qui ciblent des étapes précises du cycle de réplication virale, les inhibiteurs de capside ciblent de multiples étapes de ce cycle, en raison du rôle essentiel joué par cette capside dans les phases aussi bien précoces (désassemblage) que tardives (réassemblage).
Les principales caractéristiques du produit
Sulenca se présente sous la forme de comprimé dosé à 300 mg et d’une solution injectable (voie sous-cutanée) à action prolongée dosée à 464 mg.
Ce médicament est indiqué, en association avec un ou plusieurs autres antirétroviraux, dans le traitement des adultes infectés par le VIH-1* multirésistant pour lesquels il est autrement impossible d’établir un schéma de traitement antirétroviral suppressif.
Le mode d’administration combine deux voies d’administration, et comprenant une dose de charge suivie d’injections périodiques :
- Comprimés : 2 comprimés par jour – soit 600 mg -, les jours 1 et 2, puis 1 – soit 300 mg - le jour 8.
- Solution injectable : 2 x 464 mg (au niveau de deux endroits distincts dans l’abdomen) le jour 15, puis la même dose (2 x 464 mg) tous les 6 mois.
La co-administration de ce médicament est contre-indiquée avec des inducteurs puissants du CYP3A, de la P-gp et de l’UGT1A1 : rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis. Prudence avec les inhibiteurs de la PDE-5 (sildénafil…) et certaines statines (simvastatine, lovastatine).
Le produit dans sa classe thérapeutique
Sunlenca s’ajoute au fostemsavir (Rukobia) bloquant l’entrée du VIH dans les lymphocytes CD4. Alors que ce dernier se présente uniquement sous forme de comprimés à prise quotidienne, Sunlenca présente l’avantage d’un traitement d’entretien semestriel.
Le confort du patient
Les principaux effets indésirables sont représentés par des nausées et un syndrome inflammatoire de restauration immunitaire (parfois plusieurs mois après le début du traitement) chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère au moment de l’initiation du traitement.
* Le lénacapavir serait in vitro environ 20 fois moins actif vis-à-vis du VIH-2