Le tucatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase ciblant le récepteur HER2 entraînant l’apoptose des cellules tumorales surexprimant ce dernier.
Les principales caractéristiques du produit
Tukysa se présente sous la forme de comprimés dosés à 50 et 150 mg.
Ce médicament est indiqué, en association avec le trastuzumab (Herceptin, un anticorps monoclonal anti-HER2) et la capécitabine (Xéloda, un précurseur de 5-fluoro-uracile actif par voie orale), dans le cancer du sein HER2 positif localement avancé ou métastatique ayant reçu précédemment au moins 2 traitements anti-HER2.
La dose initiale recommandée est de 300 mg, deux fois par jour, à 12 heures d’intervalle, en continu. Posologie pouvant être réduite à 250 mg, 200 mg voire 150 mg 2 fois par jour en cas d’effets indésirables importants ou de certaines interactions médicamenteuses.
Tukysa est contre-indiqué au cours de la grossesse (contraception nécessaire ainsi que pendant les 7 jours qui suivent l’arrêt du traitement) ainsi qu’en cas d’allaitement.
Attention au risque d’interactions médicamenteuses : antiacides gastriques/topiques intestinaux (Gaviscon, Carbolevure, Smecta : respecter un intervalle de 2 heures) ; inducteurs du CYP3A/CYP2C8 (carbamazépine, phénytoïne, rifampicine) ; inhibiteurs du CYP2C8 (gemfibrozil) ; substrats du CYP3A (avanafil, buspirone, darunavir, ébastine, évérolimus, simvastatine, tacrolimus, triazolam) ; substrat de P-gp (atorvastatine, bisoprolol, ciclosporine, colchicine, dabigatran, digoxine) ; substrats du CYP2C8 (montelukast, répaglinide, tramadol) ; substrats du MATE*1/2K (metformine).
À éviter : pamplemousse, millepertuis, harpagophytum, camomille, gingembre, ginseng, thé vert, hibiscus, chardon marie, huiles essentielles…
Le produit dans sa classe thérapeutique
La prise en charge du cancer du sein métastatique mobilise de nombreuses lignes de traitement successives guidées par les caractéristiques (évolutives) de la tumeur, notamment en ce qui concerne la présence/absence de récepteurs hormonaux, sous la forme de nombreuses combinaisons. Sont, notamment, utilisés, la chimiothérapie classique (anthracyclines, taxanes, gemcitabine, Navelbine, capécitabine, éribuline…), les thérapies ciblées (anti-HER2, anti-tyrosines kinases, ciclib…) et l’hormonothérapie.
Le confort du patient
Les principaux effets indésirables sont représentés par des diarrhées, nausées/vomissements, une éruption cutanée, des épistaxis, une stomatite, une élévation des transaminases hépatiques et de la bilirubine.
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