En cas de douleurs aiguës, la voie d’administration habituelle de la morphine est la voie parentérale à la dose de 10 mg, renouvelable. En cas de douleurs chroniques, la morphine peut être administrée par voie buccale, bien que sa biodisponibilité soit faible, de l’ordre de 25 %, en raison d’une absorption incomplète et d’un effet de premier passage hépatique. La demi-vie plasmatique de la morphine est de l’ordre de 2 à 3 heures, ce qui correspond à une durée d’action de 4 à 5 heures pour les formes rapides.
L’emploi des dispositifs transdermiques à base de fentanyl s’est considérablement développé dans la prise en charge des douleurs sévères chroniques.
Le faible poids moléculaire du fentanyl, sa lipophilie élevée et sa très forte activité analgésique ont permis la mise au point de dispositifs transdermiques.
Le fentanyl est détectable dans le plasma dès la 2e heure qui suit la pose d’un patch. À l’équilibre, environ 50 % de la dose délivrée est absorbée en 24 heures, plus de 80 % en 48 heures et près de 95 % au 3e jour.
Les concentrations sanguines augmentent progressivement durant les 12 premières heures et atteignent un plateau entre 24 et 72 heures chez la plupart des patients.
La posologie est strictement individuelle, dépendant des traitements opioïdes antérieurs (en se référant à une table d’équivalence entre la morphine orale et le fentanyl transdermique ; par exemple, 30 à 60 mg de morphine = 12 microgrammes de fentanyl/heure), l’état général du patient et de l’importance du syndrome douloureux. Chez les patients n’ayant pas encore reçu d’opioïdes, il est conseillé de commencer par le plus faible dosage, soit 12 microgrammes/heure.
La prudence doit être de mise chez les patients âgés (en outre, la résorption peut être diminuée à cet âge), très fragiles, insuffisants rénaux ou hépatiques.
L’évaluation de l’effet antalgique maximal doit être réalisée 24 heures après la pose. En associant plusieurs patchs, il est possible d’obtenir une libération de fentanyl supérieure à 100 microgrammes/heure.
L’effet analgésique persiste un certain temps après le retrait du dispositif (une réduction de 50 % du taux plasmatique de fentanyl demande au moins 17 heures) ce qui doit être pris en compte lors d’un changement de traitement. Il est conseillé d’arrêter progressivement afin d’éviter les symptômes de sevrage représentés par des nausées, vomissements, de la diarrhée, de l’anxiété et des tremblements musculaires.
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