Dès sa résorption au niveau de la muqueuse gastro-intestinale, le médicament est pris en charge dans la circulation porte l’amenant au foie où il peut être métabolisé (plus ou moins complètement) avant l’arrivée dans la circulation générale.

Ce processus est appelé « effet de premier passage hépatique ».

Bien que d’autres organes soient également capables de métaboliser les médicaments lors d’un premier passage (poumon, estomac et intestin), le foie est quantitativement le plus important.