L’insuline se fixe sur un récepteur spécifique dont l’activation déclenche une cascade de réactions intracellulaires débutant par la phosphorylation de protéines intracytoplasmiques (activité tyrosine-kinase), qui, notamment, activent in fine des transporteurs du glucose (en forme de canaux) qui migrent vers la membrane plasmique puis s’activent.

Il existe des différences de structure et de fonction entre les récepteurs à l’insuline des différents tissus.